| 1998年5月 | “患者さんに求められる医薬品のよりスピーディな開発を支援すること”を目的として、協和発酵工業㈱と松本により設立 |
| 2003年8月 | PsychoGenics, Inc.とエルトプラジンの共同開発に関する契約を締結 |
| 2004年5月 | bene pharmaChem GmbH & Co. KG とペントサンの共同開発に関する契約を締結 |
| 2007年1月 | ペントサンの国内第Ⅰ相臨床試験開始 |
| 2009年3月 | エルトプラジンの日本人での薬物動態試験を米国にて開始 |
| 2010年4月 | ペントサンのOAに対する日本での前期第Ⅱ相臨床試験開始 |
| 2010年9月 | Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp. に対して、 韓国におけるペントサンのライセンス契約を締結 |
| 2011年6月 | 厚生労働省未承認薬開発支援事業の開発支援品目であるベタインの開発企業として採択 |
| 2012年3月 | ベタインが厚生労働省よりオーファン指定を受ける |
| 2012年9月 | Orphan Europe SARLとベタインの日本における独占的開発権・販売権を取得するライセンス契約を締結 |
| 2013年4月 | 第一種医薬品製造販売業許可取得 |
| 2014年1月 | ホモシスチン尿症を適応症とする治療薬「サイスタダン®原末」（一般名：ベタイン）の製造販売承認取得 |
| 2014年10月 | ペントサンのHTLV-1 関連脊髄症 (HAM)前期第Ⅱ相臨床試験開始 |
| 2014年5月 | サイスタダン®原末 発売 |
| 2015年9月 | ペントサンのムコ多糖症 (MPS) 小児安全性試験開始 |
| 2017年12月 | ペントサンのムコ多糖症及びムコリピドーシス第2相試験開始 |
| 2019年4月 | Icahn School of Medicine at Mount Sinai とペントサン（ムコ多糖症）のライセンス契約を締結 |
| 2020年5月 | コール酸の国内第Ⅲ相臨床試験開始 |
| 2020年8月 | コール酸が厚生労働省よりオーファン指定を受ける |
| 2021年11月 | ペントサンのOAに対する日本での後期第Ⅱ相臨床試験開始 |
| 2022年1月 | サイスタダン®原末をレコルダティ・レア・ディジーズ・ジャパン株式会社に承継 |
| 2023年3月 | 先天性胆汁酸代謝異常症治療薬「オファコル®カプセル50㎎」（一般名：コール酸）の国内製造販売承認取得 |
| 2023年6月 | オファコル®カプセル50㎎ 発売 |